酶的很強劑:凡能使酶催化活性下降而不引起酶蛋白變性的物質統稱為酶的很強劑(inhibitor)。很強劑多與酶活性中心內外必需基團結合,從而降低酶的催化活性。除去很強劑后酶活性得以恢復。根據很強劑和酶的結合緊密程度不同,酶的很強作用分為不可逆性很強和可逆很強性。不可逆性很強劑主要與酶共價結合。不可逆很強性作用(irreversibleinhibition)的很強劑通常和酶活性中心上的必需基團以共價鍵相結合,使酶失活。此種很強劑不能用透析、超濾等方法予以去除。inhibit:活化被石灰inhibit的黃鐵礦,可以用碳酸鈉和硫酸銅。上海信號通路抑制劑價格很強劑種類:1、CYP2C19很強劑,如伏立康...
酶很強劑是一類可以結合酶并降低其活性的分子。由于降低特定酶的活性可以殺死病原體或校正新陳代謝的不平衡,許多相關藥物就是酶很強劑。1、不可逆很強劑:如烷化劑、有機磷、重金屬鹽等2、可逆很強劑:包括a、競爭性很強劑,很強劑與底物競爭性結合酶反應中心,使Km增大,而Vmax不變b、非競爭性很強劑,酶與很強劑結合后還能與底物結合,但活性降低,使Vmax減小,而Km不變。c、反競爭性很強劑,酶只能與底物結合后才能與很強劑結合,Vmax與Km都減小可逆很強劑可用透析等方法除去,使酶恢復作用。作用于或影響酶的`活性中心或必需基團導致酶活性下降或喪失而降低酶促反應速率的物質,可分為可逆很強劑和不可逆很強劑。制...
酶很強劑:Li采用HPLC-DAD-MS/MS-BCD系統,應用α-葡萄糖苷酶-PNPG酶inhibit篩選體系,在線篩選訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中具有很強α-葡萄糖苷酶活性的化學成分?為了排除植物中的鞣酸對α-葡萄糖苷酶的非特異性inhibit作用所帶來的假陽性反應,該研究采用了明膠沉淀的方法對植物提取物進行了前處理?研究結果表明訶子中的柯里拉京(Corilagin),以及訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中的共有成分鞣花酸(ellagicacid)對α-葡萄糖苷酶具有強的inhibit作用,并進一步結合α-葡萄糖苷酶很強劑離線篩選試驗,驗證了該在線方法的可靠性?inhibit:礦業inhibit...
由于在酶催化底物的過程中,會經歷一個或者多個過渡態結構,其中形成高能量過渡態的能量壁壘控制著反應速率。實驗上證明,酶與過渡態等不穩定態之間的親和力要遠高于酶與底物、中間體或者產物等穩定態的親和力,以降低反應時的能量壁壘。此外,由于酶的特異性,催化得到的過渡態結構往往也具有一定的結構特異性。因此,設計一個在空間結構、疏水性匹配和電子等因素上能夠模擬一個酶催化反應過渡態的穩定化合物,就有可能獲得既具有高親和力又具有選擇性的酶很強劑。雖然過渡態類似物的概念在很久之前就提出來了,但目前的發展仍然緩慢,目前主要在四個方面取得了突破:正碳離子樣的過渡態類似物、負碳離子樣的過渡態類似物、磷酰基轉移的過渡態類...
很強劑是一種能夠在給定條件下減緩或阻止化學反應發生的物質,或一種減緩或停止化學反應(如氧化、腐蝕或聚合)的化合物。借以inhibit或緩和化學反應的物質。一般就是指負催化劑。種類很多,應用很廣,油脂、橡膠等工業中所用的抗氧劑泡沫很強劑、緩蝕劑、乙烯基樹脂阻化劑、高分子阻聚劑等,總稱為很強劑。使催化劑失去催化作用的物質,有時亦稱很強劑。極少量的有效很強劑即可使不需要的或有可能引起嚴重后果的化學變化降低到較低限度。醫學上泛指能夠使機體組織部位生理功能減弱的藥物。但對具體藥物應作具體分析,也有不少藥物光對某一組織、受體、酶等局部機能起inhibit作用,卻使機體某些生理功能加強,如膽堿酯酶很強劑引起...
蛋白酶很強劑是指能降低蛋白水解酶的活性而發揮抗休克作用的藥物。蛋白水解是休克的一個重要病理現象,也是休克過程中細胞普遍損傷的一個可能機理,并與休克致死有關。據此提出蛋白酶很強劑用于防治休克的發生和發展可能有益。目前研究較多的為抗蛋白肽(aprotinin)。該藥對休克起保護作用的可能機理為:①防止激肽釋放;②降低影響血管內皮完整性的酶的活性;③防止局部水腫;④inhibit溶酶體酶的釋放及作用;⑤防止心肌inhibit因子(MDF)的形成。臨床上要證實上述作用具有一定困難,療效亦未十分肯定,還有待做大量的研究。inhibit:生石灰是將以含碳酸鈣為主的天然巖石,在高溫下煅燒而得,其主要成分為氧...
很強劑種類:葡萄柚是一種熱帶水果,也是CYP3A4中效很強劑。研究表明,葡萄柚汁可影響二氫吡啶類鈣拮抗劑如非洛地平,免疫很強劑如環孢素A,HMG-CoA還原酶很強劑如辛伐他汀、阿托伐他汀等的代謝,因葡萄柚汁中多種活性成分半衰期較長,在使用經CYP3A4代謝的藥物之前就應停止服用葡萄柚汁,且不能在停藥后立即飲用葡萄柚汁,應考慮每種藥物幾個半衰期以后才可飲用。采用腐殖酸鈉(銨)作很強劑時,有人發現它們能夠選擇性地inhibit毒砂,而對黃鐵礦的inhibit作用較弱。應用高分子有機化合物YFA在堿性介質中inhibit毒砂時,有人發現它表現出明顯的選擇性。此外,有人應用木質素磺酸鹽inhibit毒...
酶很強劑:食物中的脂肪在胰脂肪酶和胃脂肪酶的作用下被水解為單酰甘油酯和游離脂肪酸,在腸道內被吸收,然后在體內重新合成脂肪,造成脂肪堆積,較終可導致肥胖?脂肪酶是催化體內三酰甘油水解的關鍵酶,脂肪酶很強劑可通過inhibit腸道中脂肪酶對脂肪的分解催化作用,達到減少脂肪吸收?控制和治病肥胖的作用?目前應用較多的是采用一系列不同的固定脂肪酶的載體,以固定化酶方式篩選脂肪酶很強劑?Xiao等采用超濾與質譜聯用技術對五苓散?澤瀉湯?小陷胸湯和小柴胡湯等降脂湯中的脂肪酶很強劑進行了篩選,從中發現了16個降脂活性物質,其中黃芩苷和漢黃芩苷被證實具有降脂活性?inhibit:硫酸鋅是閃鋅礦的inhibit,...
酶很強劑:Li采用HPLC-DAD-MS/MS-BCD系統,應用α-葡萄糖苷酶-PNPG酶inhibit篩選體系,在線篩選訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中具有很強α-葡萄糖苷酶活性的化學成分?為了排除植物中的鞣酸對α-葡萄糖苷酶的非特異性inhibit作用所帶來的假陽性反應,該研究采用了明膠沉淀的方法對植物提取物進行了前處理?研究結果表明訶子中的柯里拉京(Corilagin),以及訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中的共有成分鞣花酸(ellagicacid)對α-葡萄糖苷酶具有強的inhibit作用,并進一步結合α-葡萄糖苷酶很強劑離線篩選試驗,驗證了該在線方法的可靠性?酶inhibit是一類可以結合酶并...
酶很強劑:對酶有一定的選擇性,只能對某一類或幾類酶起inhibit作用。一價陰離子(X—、NCO—、NCS—、CN—、CH3COO—等),磺胺,草酸鹽,苯胺,咪唑,喹啉羧酸,吡啶羧酸鹽等都是天然碳酸酐酶很強劑。很強劑進入酶活性部位并且改變金屬離子的配位層。利用很強劑作為酶的修飾劑,可獲得有關活性部位結構及反應機理等信息。目前,酶很強劑主要來源于植物、微生物和化學合成。微生物產生酶很強劑是來源于微生物的初級代謝產物和次級代謝產物,研究較多的是放線菌,也是產生微生物藥物較多的類群,其中較重要的是鏈霉菌屬(streptomyces);細菌、細菌也是酶很強劑的重要藥源微生物。inhibit:硫酸鋅的制...
酶的很強劑:根據與酶結合位點的不同,可逆很強劑又可以分為競爭性、非競爭性和反競爭性。所謂競爭性inhibit,是指很強劑與酶的底物競爭性結合酶的同一個活性位點,這種情況下,很強劑或底物與酶的結合受各自濃度的影響。非競爭性inhibit則是很強劑結合酶的部位與底物不同,但是與酶結合之后可能導致酶的構象改變影響底物與酶的進一步結合(例如變構很強)。而反競爭性很強劑則只有在底物與酶結合形成復合體之后才能與之結合,影響酶的催化活性。值得一提的是,小分子化合物與酶結合后,并不是只能起inhibit作用。有些化合物與酶結合后,也可以促進酶對底物的催化作用,起到活化劑(activator)的作用。inhib...
很強劑種類:1、依非韋倫對CYP3A4既有誘導作用又有inhibit作用,利托那偉則是CYP3A4的強很強劑。伊曲康唑和酮康唑都是CYP3A4的強很強劑,在與其底物合用時應注意檢測藥物濃度,必要時調整劑量。2、鈣離子拮抗劑中,地爾硫、尼卡地平、維拉帕米和美被拉地爾等對CYP3A4有inhibit作用,其中美貝拉地爾是一種效果好的藥酶很強劑,至少可與阿司咪唑、特非那定、西沙比利等20多種藥物發生不良反應。很強劑種類:CYP3A4CYP3A4是CYP450中代謝藥物較多的一個酶,占CYP450代謝藥物總的50%,其底物覆蓋面極廣。大環內酯類藥劑本身是CYP3A4的底物,在肝臟代謝后其產物與CYP3...
酶很強劑:酶很強劑是指特異性作用于酶的某些基團,降低酶的活性甚至使酶完全喪失活性的物質。是很多外來化合物產生毒作用的機理。可分為:①不可逆性,很強劑與酶活性中心的必需基團結合,這種結合不能用稀釋或透析等簡單的方法來解除。如有機磷農藥與膽堿酶活性中心的絲氨酸殘基結合,一些重金屬離子與多種酶活性中心半胱氨酸殘基的-SH結合醫學。②可逆性,有競爭性和非競爭性兩種,競爭性inhibit是很強劑爭奪底物與酶結合,增加底物濃度可使inhibit減弱,如丙二酸很強琥珀酸脫氫酶;非競爭性可以降低酶的活性,如cyaniding物能與細胞色素氧化酶的Fe3+結合成cyaniding高鐵細胞色素氧化酶,使之喪失傳遞...
酶很強劑:inhibit:由于酶分子上某些必需基團化學性質的改變,而引起酶活力下降或喪失,但不使酶蛋白變性。inhibit程度:一般用反應速度的變化表示。酶很強劑:能作用于酶并可引起酶催化反應速度降低的物質稱為酶的很強劑,如藥物、藥劑、毒物等。酶很強劑的類型:根據作用特點-可逆和不可逆型根據化學性質-無機物和有機物根據催化類型-六大酶很強劑根據對疾病的治病-減血壓、降血脂等。根據作用特點可逆很強劑a.b.競爭性-酶與底物或很強劑的結合互相排斥;競爭性非競爭性-酶與底物、很強劑自立地結合成無非競爭性活性的三元復合物;反競爭性-很強劑與酶和底物的復合物結合反競爭性混合型-效價介于競爭和非競爭之間混...
酶很強劑:乙酰膽堿酯酶(AChE)主要存在于中樞系統中,它的主要生理功能是把神經系統內的乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)水解為膽堿和乙酸而中止神經沖動的傳遞,從而讓膽堿能神經元啟動后能恢復到休眠狀態?在膽堿能神經沖動的突觸傳遞中,其含量主要由AChE來調節?AChE活性異常增強將會引發一系列的神經障礙性疾病,如阿爾茨海默病(AD)?共濟失調綜合征?重癥肌無力等,因此,有必要建立快速?簡單的篩選方法從天然藥物中快速篩選AChE很強劑?AChE催化ACh生成硫代膽堿,并在顯色劑DTNB作用下,生成黃色物質,該黃色物質在405nm下有吸收?酶inhibit是一類可以結合酶并降低其活性的...
酶的很強劑:根據與酶結合位點的不同,可逆很強劑又可以分為競爭性、非競爭性和反競爭性。所謂競爭性inhibit,是指很強劑與酶的底物競爭性結合酶的同一個活性位點,這種情況下,很強劑或底物與酶的結合受各自濃度的影響。非競爭性inhibit則是很強劑結合酶的部位與底物不同,但是與酶結合之后可能導致酶的構象改變影響底物與酶的進一步結合(例如變構很強)。而反競爭性很強劑則只有在底物與酶結合形成復合體之后才能與之結合,影響酶的催化活性。值得一提的是,小分子化合物與酶結合后,并不是只能起inhibit作用。有些化合物與酶結合后,也可以促進酶對底物的催化作用,起到活化劑(activator)的作用。inhib...
酶很強劑:Li采用HPLC-DAD-MS/MS-BCD系統,應用α-葡萄糖苷酶-PNPG酶inhibit篩選體系,在線篩選訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中具有很強α-葡萄糖苷酶活性的化學成分?為了排除植物中的鞣酸對α-葡萄糖苷酶的非特異性inhibit作用所帶來的假陽性反應,該研究采用了明膠沉淀的方法對植物提取物進行了前處理?研究結果表明訶子中的柯里拉京(Corilagin),以及訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中的共有成分鞣花酸(ellagicacid)對α-葡萄糖苷酶具有強的inhibit作用,并進一步結合α-葡萄糖苷酶很強劑離線篩選試驗,驗證了該在線方法的可靠性?inhibit硫酸鋅的作用:是制造...
很強劑種類:1、CYP2C19很強劑,如伏立康唑和奧美拉唑等,其誘導劑有苯妥英鈉和利福平,苯妥英鈉對CYP2C19酶有較強誘導作用,對臨床用藥會產生明顯影響。伏立康唑不光是CYP2C19,2C9,3A4的底物,也是其很強劑,對CYP2C19親和力較強。2、CYP2D6是人類其中有活性的CYP2D亞族酶,占總量的4%,但其參與代謝的藥物占總CYP450代謝藥物的30%。經它代謝的藥物除常見于CYP450代謝的抗神精病藥、抗抑郁藥外,還有一些鎮痛藥,如曲馬多,β-受體阻滯劑如美托洛爾、卡維地洛等。CYP2D6酶的特點是其活性不會被化學物質誘導,但可被inhibit。其很強劑包括有氟伐他汀、氟伏沙明...
酶很強劑:血管緊張素轉化酶(angiotensin-convertingenzyme,簡稱ACE)是腎素-血管緊張素系統的重要酶類,其作用主要是使血管緊張素Ⅰ水解并轉化為血管緊張素Ⅱ,后者是維持血壓的重要因子?降低ACE活性從而減少血管緊張素Ⅱ的生成是****的重要手段,因此,降低ACE活性并以此篩選ACE很強劑(ACEI)是研究和評價降壓藥物的重要方法?ACE可以催化三肽HHL快速分解產生馬尿酸和二肽His-Leu(簡稱HL),當體系中存在ACEI樣品時,可降低ACE的活性,使得馬尿酸和二肽的生成量減少,基于此原理,可通過HPLC檢測馬尿酸的生成量來評價ACEI對ACE活性的影響?inhib...
植物蛋白酶很強劑是普遍存在于植物組織中的一種多肽物質,對許多昆蟲有防衛作用。該基因及其編碼區域較小、沒有內含子。研究表明,這些蛋白酶很強劑在植物對危害昆蟲以及病原體侵染的夭然防御系統中擔當著重要角色。昆蟲飼喂實驗發現,某些純化的蛋白酶很強劑具有明顯的抗蟲作用。利用蛋白酶很強劑基因來提高植物的抗蟲能力,已成為植物基因工程研究的一個熱門領域。在植物中發現有三類蛋白酶很強劑:絲氨酸蛋白酶很強劑,琉基蛋白酶很強劑和金屬蛋白酶很強劑。其中對絲氨酸類蛋白酶很強劑的研究較為透徹,目前在植物中至少已經發現有6個家族,其中的弧豆胰蛋白酶很強劑,馬鈴薯蛋白酶很強劑兀的抗蟲效果較為理想。蛋白酶很強劑的殺蟲機理蛋白酶...
酶很強劑:乙酰膽堿酯酶(AChE)主要存在于中樞系統中,它的主要生理功能是把神經系統內的乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)水解為膽堿和乙酸而中止神經沖動的傳遞,從而讓膽堿能神經元啟動后能恢復到休眠狀態?在膽堿能神經沖動的突觸傳遞中,其含量主要由AChE來調節?AChE活性異常增強將會引發一系列的神經障礙性疾病,如阿爾茨海默病(AD)?共濟失調綜合征?重癥肌無力等,因此,有必要建立快速?簡單的篩選方法從天然藥物中快速篩選AChE很強劑?AChE催化ACh生成硫代膽堿,并在顯色劑DTNB作用下,生成黃色物質,該黃色物質在405nm下有吸收?inhibit:能選擇性地作用于所需inhib...
酶很強劑:Li采用HPLC-DAD-MS/MS-BCD系統,應用α-葡萄糖苷酶-PNPG酶inhibit篩選體系,在線篩選訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中具有很強α-葡萄糖苷酶活性的化學成分?為了排除植物中的鞣酸對α-葡萄糖苷酶的非特異性inhibit作用所帶來的假陽性反應,該研究采用了明膠沉淀的方法對植物提取物進行了前處理?研究結果表明訶子中的柯里拉京(Corilagin),以及訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中的共有成分鞣花酸(ellagicacid)對α-葡萄糖苷酶具有強的inhibit作用,并進一步結合α-葡萄糖苷酶很強劑離線篩選試驗,驗證了該在線方法的可靠性?酶的inhibit:根據與酶結合位...
酪氨酸酶是一種含銅的金屬氧化還原酶,能催化酪氨酸較終形成黑色素,從而沉積在表皮形成黃褐斑?雀斑等色素障礙性皮膚病?而Tyr很強劑通過降低Tyr的活性,阻止酪氨酸向黑色素轉化?超濾與質譜聯用技術是從復雜體系中篩選生物活性物質的有效手段?Yang等將藥物與Tyr孵育后,并通過超濾離心,獲得與酶結合的小分子化合物,并通過HPLC-DAD-MS系統進行鑒定?通過比較孵育前后小分子化合物峰面積的變化確定潛在的Tyr很強劑,從桑葉中篩選出2個新的Tyr很強劑?該方法快速?簡單,成本低,可用于后期Tyr很強劑的高通量篩選?inhibit:木材和皮革的保存劑,也是生產粘膠纖維和維尼綸纖維的重要輔助原料。廣州特...
酶的很強劑:在所有的小分子化合物中,很強劑是較為大家所熟知的。實際上,很強劑是針對于酶這類靶點而言的。作為酶的很強劑的小分子通過跟酶結合降低酶的催化活性。根據與酶結合形式的不同,很強劑可以分為不可逆很強劑和可逆很強劑。前者通過共價鍵的形式與酶結合,這種結合方式對酶活性的降低是不可逆的。而可逆很強劑通過非共價鍵(如氫鍵、疏水作用等)與酶結合,這種形式的結合沒有經過化學反應,可以通過稀釋或透析的方式去除,對于酶活性的降低是可逆的。inhibit:活化被石灰inhibit的黃鐵礦,可以用碳酸鈉和硫酸銅。廣州轉錄因子抑制劑銷售廠家酶很強劑:考察了山梔子?瞿麥?黃芪和茜草提取物對ACE活性的影響,發現上...
酶很強劑:考察了山梔子?瞿麥?黃芪和茜草提取物對ACE活性的影響,發現上述提取物對ACE均有一定程度的inhibit作用,其中地龍的作用較強?Musharraf等利用96孔板作為酶反應體系裝置,采用液相色譜串聯三重四級桿質譜系統檢測反應體系中馬尿酸的含量,以此評價ACEI的作用?該方法降低了ACEI篩選體系中所用到的底物濃度,提高了檢測定量下限和檢測下限?上述研究均是將藥物與酶體外孵育后,再經進一步處理后進行液相分析,無法實時一體化檢測中藥inhibit ACE的活性以及在線篩選中藥復雜體系中降低ACE活性的化學成分,耗時?繁瑣?因此,研究者采用ACE體系和質譜聯用技術實現ACE很強劑的在線篩...
酶的很強劑:凡能使酶催化活性下降而不引起酶蛋白變性的物質統稱為酶的很強劑(inhibitor)。很強劑多與酶活性中心內外必需基團結合,從而降低酶的催化活性。除去很強劑后酶活性得以恢復。根據很強劑和酶的結合緊密程度不同,酶的很強作用分為不可逆性很強和可逆很強性。不可逆性很強劑主要與酶共價結合。不可逆很強性作用(irreversibleinhibition)的很強劑通常和酶活性中心上的必需基團以共價鍵相結合,使酶失活。此種很強劑不能用透析、超濾等方法予以去除。inhibit(又稱為緩聚劑)是一種用來阻滯或降低化學反應速度的物質,作用與負催化劑相同。天津免疫抑制劑酶很強劑:inhibit:由于酶分子...
黃嘌呤氧化酶(xanthineoxidase,XOD)是一種黃素蛋白酶,可催化次黃嘌呤生成尿酸?而生物機體內尿酸的升高,就會引發高尿酸血癥和痛風,因此,XOD是治病痛風和高尿酸血癥的作用靶點?一般認為,被測物如果具有inhibit XOD的活性,則可通過inhibit XOD的活性減少尿酸的生成,通過檢測尿酸生成量,從而反映中藥inhibit XOD的活性以及篩選中藥具有inhibit XOD活性的物質?目前有采用體外酶孵育法和離心超濾法分別從君子?蘇木?虎杖和牡丹皮四味中藥以及復方二妙丸等復雜體系中篩選XOD很強劑,但是這些方法均以離線形式篩選XOD很強劑,并沒有實現篩選和檢測一體化?Li等...
植物蛋白酶很強劑是普遍存在于植物組織中的一種多肽物質,對許多昆蟲有防衛作用。該基因及其編碼區域較小、沒有內含子。研究表明,這些蛋白酶很強劑在植物對危害昆蟲以及病原體侵染的夭然防御系統中擔當著重要角色。昆蟲飼喂實驗發現,某些純化的蛋白酶很強劑具有明顯的抗蟲作用。利用蛋白酶很強劑基因來提高植物的抗蟲能力,已成為植物基因工程研究的一個熱門領域。在植物中發現有三類蛋白酶很強劑:絲氨酸蛋白酶很強劑,琉基蛋白酶很強劑和金屬蛋白酶很強劑。其中對絲氨酸類蛋白酶很強劑的研究較為透徹,目前在植物中至少已經發現有6個家族,其中的弧豆胰蛋白酶很強劑,馬鈴薯蛋白酶很強劑兀的抗蟲效果較為理想。inhibit:inhibi...
植物蛋白酶很強劑是普遍存在于植物組織中的一種多肽物質,對許多昆蟲有防衛作用。該基因及其編碼區域較小、沒有內含子。研究表明,這些蛋白酶很強劑在植物對危害昆蟲以及病原體侵染的夭然防御系統中擔當著重要角色。昆蟲飼喂實驗發現,某些純化的蛋白酶很強劑具有明顯的抗蟲作用。利用蛋白酶很強劑基因來提高植物的抗蟲能力,已成為植物基因工程研究的一個熱門領域。在植物中發現有三類蛋白酶很強劑:絲氨酸蛋白酶很強劑,琉基蛋白酶很強劑和金屬蛋白酶很強劑。其中對絲氨酸類蛋白酶很強劑的研究較為透徹,目前在植物中至少已經發現有6個家族,其中的弧豆胰蛋白酶很強劑,馬鈴薯蛋白酶很強劑兀的抗蟲效果較為理想。蛋白酶很強劑的殺蟲機理蛋白酶...
由于在酶催化底物的過程中,會經歷一個或者多個過渡態結構,其中形成高能量過渡態的能量壁壘控制著反應速率。實驗上證明,酶與過渡態等不穩定態之間的親和力要遠高于酶與底物、中間體或者產物等穩定態的親和力,以降低反應時的能量壁壘。此外,由于酶的特異性,催化得到的過渡態結構往往也具有一定的結構特異性。因此,設計一個在空間結構、疏水性匹配和電子等因素上能夠模擬一個酶催化反應過渡態的穩定化合物,就有可能獲得既具有高親和力又具有選擇性的酶很強劑。雖然過渡態類似物的概念在很久之前就提出來了,但目前的發展仍然緩慢,目前主要在四個方面取得了突破:正碳離子樣的過渡態類似物、負碳離子樣的過渡態類似物、磷酰基轉移的過渡態類...