非病毒載體通常具有比病毒載體更低的轉染效率，但由于它們被認為要安全得多，因此已被***研究。納米顆粒遞送系統，其中陽離子脂質納米顆粒通過核酸的負磷酸基團裝載，是一類主要的非病毒載體，顯示出高生產力和裝載效率。用于攜帶核酸的納米顆粒系統在整體上可分為基于脂質或聚合物的納米顆粒，在與核酸相互作用后，每種納米顆粒都被稱為“脂質復合物”或“多聚體”。這些復合物的細胞遞送被認為是通過內吞作用發生的，然后內體逃逸到細胞質中。陽離子脂質體作為核酸的一種傳遞系統，具有一定的優勢。首先，陽離子脂質體在體內給藥后是可生物降解的。內源性酶的存在可以分解脂質體的脂質成分。脂質體在各種納米載體之間****的生物相容性導致在體內研究中使用陽離子脂質體遞送各種sirna。脂質組成依賴性的表面電荷密度調節可以控制與帶負電的核酸的相互作用力。聚乙二醇化脂質或功能性脂質的包含可以使脂質體的多種表面修飾成為可能。此外，在陽離子脂質體的脂質雙層中包含親脂性化學藥物可以提供***藥物和***性核酸的共遞送。鑒于陽離子脂質體的優勢，人們已經研究了陽離子脂質體用于遞送各種核酸，如質粒DNA、反義寡核苷酸和siRNA。聚乙二醇在免疫脂質體中起到了重要作用。內蒙古合成脂質體載藥
脂質體中的點擊反應**近,利用巰基炔“點擊”化學篩選了一種仿生硫醚脂質文庫，該文庫將陽離子硫醚胺脂質與兩種疏水烷基硫醇偶聯。一種含有DOPE的脂質制劑被發現可以增加各種細胞類型中GFP特異性siRNA的攝取。由于陽離子脂質體通常表現出相對較高的細胞毒性，因此人們提出了各種策略來降低其毒性并增強其在體內對siRNA的遞送。為此，研究人員將無毒且可生物降解的陰離子聚合物包覆在陽離子脂質體上,如聚l-谷氨酸鈉鹽、聚(丙烯酸)鈉鹽、葡聚糖硫酸鈉鹽、海藻酸鈉鹽、透明質酸鈉鹽、硫酸肝素鈉鹽和羧甲基纖維素鈉鹽。在這些陰離子聚合物中，聚谷氨酸在大范圍內沒有任何明顯的毒性，并且與未包被的脂質體相比，包被的陽離子脂質體在肝臟和肺組織中的siRNA遞送增強。合成脂質體載藥動物實驗脂質體表?修飾的作用。
商業脂質體產品，包括Visudyne和AmBisome，使?這種?法制造。MLV懸浮液在?壓下通過?個狹窄的間隙，通過剪切?、湍流和速度梯度產?的流體空化?被分解，然后重新排列成更?的脂質體。顆粒??和粒度分布由均質過程的參數決定，如壓?、處理周期、閥?和沖擊設計、流速等;它們還受到樣品性質的影響，包括散裝介質的組成和粘度以及顆粒的初始尺?分布。不斷增加的壓?和處理循環會降低顆粒尺?和多分散性指數(PDI)，但也會導致封裝效率降低。
與Myocet細胞類似，Marqibo也有三瓶裝在?個包裝中。空脂質體內?相為檸檬酸緩沖液(0.3M,pH值約4.0)。在裝填硫酸?春新堿(pKa=5.4)之前，通過添加濃度為14.2mg/mL的磷酸鈉緩沖液，將脂質體的外部pH提?到pH7.0-7.5左右。與Myocet細胞和Marqibo不同，DaunoXome采?低pH梯度(檸檬酸，50mM)，導致柔紅霉素負荷相對較弱，藥物半衰期短，AUC低。相反，?跨膜pH梯度(如脂質體內pH2.0)可增加脂質體的藥物包封率和抗**功效。然?，低pH值會誘導脂質(如磷脂酰膽堿)的酸?解，進?步誘發脂質體的藥物泄漏和穩定性問題。Onivyde使??種新型聚陰離?鹽，即蔗糖三?基銨鹽(TEA-SOS)，在脂質體膜上產?電化學梯度。?個聚陰離?鹽分?可以結合8個伊?替康分?。?先在TEA-SOS溶液中制備脂質體。交換脂外poso-后將空脂質體與鹽酸伊?替康溶液在pH為6.5的條件下孵育。包封在脂質體內部的伊?替康以?硫代蔗糖鹽的形式呈現凝膠或沉淀狀態。可獲得95%以上的?包封效率。膽固醇衍生物陽離子脂質DMHAPC-Chol，并表明其可促進血管內皮生長因子(VEGF) 特異性sirna進入腫瘤細胞。
陽離子脂質體工程系統新脂質的工程化已經被研究作為一種提高核酸遞送效率的手段。例如，研究人員合成了膽固醇衍生物陽離子脂質DMHAPC-Chol，并表明其可促進血管內皮生長因子(VEGF)特異性sirna進入腫瘤細胞。在結構上，脂質在其極性氨基頭部分具有可生物降解的氨基甲酰基連接劑和羥基乙基。由DMHAPC-Chol和DOPE等摩爾比例組成的陽離子脂質體將VEGFsiRNA傳遞到A431和MDA-MB-231細胞，并顯示出>90%的VEGF蛋白表達的有效沉默。在另一項研究中，開發了一種基于膽固醇的多陽離子脂質體制劑，其中精胺的親水部分與一個或兩個膽固醇殘基偶聯，用于遞送siRNA。由合成的多陽離子脂質和DOPE組成的脂質體可抑制表達EGFP的HEK293細胞中增強的綠色熒光蛋白(EGFP)的表達。除了膽固醇衍生物，基于精氨酸的陽離子脂質也被研究用于siRNA的遞送。研究人員合成了由聚l-精氨酸-9偶聯聚乙二醇脂質、DOTAP、DOPE和膽固醇組成的聚l-精氨酸脂質衍生物，以增強siRNA的遞送。脂質體用于抑菌的作用機理與應用。福建合成脂質體載藥
脂質體的Zeta電位的重要性。內蒙古合成脂質體載藥
脂質體靶向遞送中葉酸配體修飾脂質與生物活性小分子(如葉酸)的結合已被研究用于靶向遞送核酸。例如，由葉酸與1-棕櫚酰-2-油酰-sn-甘油-3-非共價結合而形成的脂質體乙基磷脂膽堿:膽固醇脂質體顯著提高胸苷激酶質粒DNA轉染效率，抑制體外TSA和SCC7細胞生長。這些葉酸相關的脂質體在移植SCC7**的小鼠中顯示出較高的抗**效果。在另一種方法中，葉酸標記的陽離子脂質體與小牛胸腺DNA復合物***巨噬細胞，與不含葉酸的普通陽離子脂質體相比，顯示出更高的DNA葉酸受體表達細胞的遞送。在荷瘤小鼠中，與不含葉酸的脂質體相比，葉酸標記的脂質體誘導干擾素-g和白細胞介素-6的產生，延長了存活時間。甘草次酸已被用于靶向肝細胞肝*細胞，基于一項研究表明，與鄰近的非**肝細胞相比，甘草次酸的結合靶點蛋白激酶C在肝細胞*細胞表面的表達更高。合成了甘次酸-次酸-聚乙二醇-聚膽甾醇綴合物,并將其與DOTAP和膽固醇配制成陽離子脂質體。這些脂質體與表達GFP的質粒DNA形成復合物的能力更高，并且與缺乏甘次酸的對照陽離子Lipo脂質體相比，能增強質粒DNA轉染至肝*細胞的能力。內蒙古合成脂質體載藥