化妝品級多肽產物

來源: 發布時間:2022-10-15

隨著生物制藥技術的發展,越來越多的多肽類藥物在醫藥領域得到應用。但由于這類藥物穩定性不佳、口服易被酶解等問題,臨床多采用注射途徑給藥。鼻腔給藥不僅能夠克服口服給藥的首過效應、注射給藥的順應性差等問題,而且具有腦靶向、低劑量高活性的優點。本文主要就多肽類藥物的鼻腔給藥進行綜述,系統地介紹了鼻腔的組織構造;藥物本身性質、制劑的特性和鼻腔內環境對藥物鼻腔吸收的影響;以及通過添加吸收促進劑、酶抑制劑和設計成不同藥物載體等方法改善藥物鼻腔吸收,并敘述了鼻腔給藥的研究熱點-鼻腦傳遞,為后續相關制劑研發提供參考。大豆多肽具有低過敏抗原、免疫調節、抗氧化、微生物發酵功能、強健肌肉和消除疲勞等作用。化妝品級多肽產物

多肽是由氨基酸通過肽鍵相連構成的一類化合物,是生物體內普遍存在的化學活性物質。按國際藥學界通行的分類法,氨基酸分子的數量大于100的藥物屬于蛋白質類藥物,而氨基酸分子的數量小于100的藥物屬于多肽類藥物。目前,生物體內已發現的多肽達數萬種,而且大多具有生理活性,涉及到神經、細胞生長和生殖等各個領域。多肽藥物相比化學藥具有更高效、更安全、更具有耐受性,同時也具有更高選擇性、不易在體內蓄積的優點。但多肽藥物的缺點也很明顯,相比于化學藥,多肽類藥物的物理化學性質不穩定、容易被氧化和水解、容易發生團聚、半衰期較短、不容易透過細胞膜,并且大多數藥物不能口服。因此,針對多肽藥物的優缺點,對多肽藥物的合理設計是非常必要的。浙江天然多肽植物蛋白肽可直接被人體迅速吸收、參與調節新陳代謝過程,是護膚美容化妝品和保健品中必不可少的重要原料。

勝肽是蛋白質的短鏈,勝肽本身由氨基酸組成。而蛋白質是皮膚的基本組成部分,如果沒有多肽,蛋白質流失,就會導致出現皺紋,松弛。所以勝肽毋庸置疑,是很棒的抗老成分,幫助皮膚自我修復,制造更健康的皮膚細胞,促成更健康的膠原蛋白。目前已經被運用于護膚品的勝肽有二、三、四、五、六、七、八、九,以五肽和六肽很受歡迎。“修復”肽(二肽和乙酰基八肽-3)起到的作用是“修復”,通過促進膠原蛋白、彈力纖維大量生成,減少皺紋和松弛。“神經”肽(棕櫚酰四肽-7 )對抗會破壞基底層彈力纖維,導致膠原蛋白流失的肌膚微炎癥,把肌膚維持再一個相對穩定的狀態。

我國多肽藥物起步較晚,市場較小,但增速遠大于全球,2019年市場規模超800億元,年復合增長率超過15%。我國上市多肽藥物約40種,其中有過半的品種實現了國產化,但進口產品仍占據主要市場。國內從事多肽藥物研發生產的企業數量較多,但規模小、市場集中度低,同業競爭激烈。隨著國內加大對多肽藥物的研發投入,諾華制藥、美國賽生、瑞士輝凌和默克雪蘭諾等的外資企業雖然依舊占據一定優勢,但本土翰宇藥業、中和藥業、地奧九泓、中肽生化、蘇豪逸明和雙成藥業等企業也正在崛起。盡管我國在多肽原料方面已初具規模,但多為低于10個氨基酸的初級產品,較高地位的多肽原料依然依賴進**性多肽在美容護膚方面的應用目前已成功運用于各類護膚產品,并將登上美妝護膚的更高峰。

自Christopher Lipinski提出有名的“Rule of 5”(分子量小于500 Da、氫鍵供體少于5個、氫鍵受體少于10個、可旋轉鍵少于10個、脂水分配系數對數值在-2至5之間)理論之后,小分子藥物開發領域基本都嚴格遵循這一經典理論,但對于多肽及大分子生物藥物來說,則完全不可能滿足“Rule of 5”的所有要求。由于多肽分子普遍具有較高的極性、較大的極性表面積、大分子量、低脂溶性、易降解等諸多缺點,口服多肽幾乎是不可能實現的給藥的方式。然而,現實中也存在著特例,例如臨床使用較廣的環孢素及去氨加壓素這兩個天然大環肽分子,卻分別具有30%和0.17%的口服生物利用度。Daniel Nielsen等對125種具有不同口服生物利用度的天然環肽分子進行分析后總結到:對于環肽分子而言,分子量大小并不是影響生物利用度的主要原因;與氫鍵受體數量相比,氫鍵供體對生物利用度的影響更大;至于可旋轉鍵問題,則可通過將肽鏈環化、增加分子剛性克服;而極性表面積在分析結果中并未體現出關鍵作用。此外,肽鏈的環化有助于內化分子中的氫鍵、極性分子、以及酶切位點,可以有效降低分子極性、減少極性表面積、增加脂溶性與分子剛性,有助于增加多肽分子對細胞膜的滲透性。大米肽能通過腸道快速吸收,且消化性比蛋白質更佳。化妝品級多肽產物

目前,多肽類藥物已經深入各個醫學領域,臨床使用的多肽藥物更是多達100多種。化妝品級多肽產物

    肽是α-氨基酸以肽鍵連接在一起而形成的化合物,是蛋白質水解的中間產物。由兩個氨基酸分子脫水縮合而成的化合物叫做二肽,同理類推還有三肽、四肽、五肽等。由三個或三個以上氨基酸分子組成的肽叫多肽。現階段所使用到美容護膚、化妝品中的生物活性多肽主要以分子量較小的功能性多肽為主,且這些多肽大多是采用化學合成法制備得到。人體很多活性物質都是以肽的形式存在的。肽涉及人體的神經、細胞生長和生殖各領域,其重要性在于調節體內各個系統和細胞的生理功能,體內有關酶系,促進中間代謝膜的通透性,或通過控制DNA轉錄或影響特異的蛋白合成,終產生特定的生理效應。肽是涉及人體內多種細胞功能的重要物質。肽可以合成細胞,并調節細胞的功能活動。肽在人體作為神經遞質,傳遞信息。肽可在人體作為運輸工具,將人體所食的各種營養物質與各種維生素、生物素、鈣及對人體有益的微量元素輸送到人體各細胞和組織。肽是人體重要的生理調節物,它可調節人體生理功能,增強和發揮人體生理活性,它具有重要的生物學功能。 化妝品級多肽產物

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